美托洛尔属于β-受体阻滞剂类降压药，其主要通过抑制交感神经的过度激活，抑制心肌收缩力，减慢心率，降低血浆肾素活性，达到降压目的，即可有效控制血压，又可保护心、脑、肾等靶器官，降低心脑血管事件的风险，同时对心脏β1-受体具有高选择性，少见因阻断β2-受体所致的心动过缓、哮喘和房室传到阻滞等不良反应，尤其适用于伴有慢性心力衰竭、冠心病、快速心律失常、肥厚型心肌病和主动脉夹层的高血压患者。
美托洛尔具有较强的降压作用，起效快，作用时间长，当单药治疗血压不能达标时，可以联合其他降压药进行治疗，对于血压≥160/110mmHg的高危患者，起始治疗可以直接使用两种小剂量的降压药物，美托洛尔作为联合用药中的基础药物，可以与以下药物联合：
1.地平类降压药：氨氯地平、硝苯地平等地平类降压药主要通过扩张小动脉，降低外周阻力发挥降压作用，与美托洛尔降压机制不同，优势互补，两种药物具有协同降压的作用，地平类降压药还可扩张冠状动脉，缓解冠脉痉挛，增加冠脉供血和供氧，可延缓冠状动脉粥样硬化进展，并具有保护血管内皮功能、逆转心室肥厚、降低蛋白尿的作用，与美托洛尔联合可增强靶器官的保护作用。此外，地平类降压药可扩张血管，引起心率加快，而美托洛尔可收缩血管，减慢心率，两种药物不良反应相互抵消，美托洛尔与地平类降压药联合是我国高血压防治指南推荐的优化联合治疗方案。
2.噻嗪类利尿剂：氢氯噻嗪等噻嗪类利尿剂与美托洛尔降压机制不同，联合使用可增强降压疗效，并可增强对心、脑血管和肾血管的保护作用，噻嗪类利尿剂在降压时可激活交感神经，从而产生不利于降压的作用，而美托洛尔可抑制交感神经的过度激活，从而抵消这种不利因素，但是美托洛尔可影响糖脂代谢，导致血糖升高，噻嗪类利尿剂可降低糖耐量，也可导致血糖升高，因此，目前美托洛尔联合噻嗪类利尿剂并不是高血压的首选联合治疗方案，只作为二线联合治疗方案应用于临床。
3.沙坦类或普利类降压药：氯沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦等沙坦类药物或贝那普利、依那普利等普利类药物与美托洛尔联合可以增强对心血管和肾脏的保护作用，美托洛尔可引起血糖紊乱，影响糖代谢，沙坦类或普利类药物可增加脂肪、肌肉等周围组织对胰岛素的敏感性，改善糖代谢，减轻美托洛尔的不良反应，但是沙坦类或普利类药物和美托洛尔都通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统而降低血压，降压机制部分重叠，联合使用不能显著增加降压作用，因此不作为常规推荐的联合治疗方案，必要时可以慎用。
