传说，古时有个姓楼的小伙子以打猎为生，一日，他入山寻找猎物，远远地看见两个白胡须老者坐在一个山洞旁下棋。小伙子心想：这深山老林的，怎么会有老人家这么悠闲地在下棋呢？看他们仙风道骨的样子，难道遇上神仙了？
小伙子悄悄地走近一点，听到了两位老者边下棋边在谈论，一位说：“今年洞里结了一对金瓜，七月初七时，口念天门开地门开，就能打开洞门。”另外一位说：“这金瓜可是治肺病的良药啊，可惜好多年都没有下界的凡人能找到它了，期待有缘人能寻得它。”
说完不久，棋局结束了，两位老者突然凭空消失了。小伙子越想越觉得自己可能碰到了神仙，心中不禁大喜。
七月初七这日，他算好日子又找了回来，对着这个山洞，他按时念出了“天门开地门开”这句话，果然洞里一扇石门就打开了，走进去后，他发现一架碧绿的青藤上果然结有皮色橙红的金瓜。他一走近，金瓜就破开了，从里面掉出了许多瓜籽，小伙子把瓜籽带回家种起来，来年秋天真的又结出了金瓜。他把这些金瓜送给患咳嗽痰喘的老年人吃，果然药到病除。
人们问他这是什么瓜时，小伙子心想：这能治病的瓜，藤茎需要爬架，在高处结瓜，采收的时候要登爬摘取，自己又姓楼，就叫它“瓜楼”吧。后来由于“楼”与“蒌”音相近，为示其植物之性，人们便把它称为“瓜蒌”了。
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中药瓜蒌，为葫芦科植物栝楼或双边栝楼的干燥成熟果实。瓜蒌味甘、微苦，性寒；归肺、胃、大肠经。有清热涤痰、宽胸散结、润燥滑肠的功效。
现代研究证实，瓜蒌中分离得到的氨基酸具有良好的祛痰效果，所含天门冬氨酸能促进细胞免疫，有利于减轻炎症，减少分泌物，并使痰液黏度下降而易于咳出。瓜蒌对多种革兰阳性和阴性致病菌及某些皮肤真菌均有抑制作用。瓜蒌还能明显降低胃酸分泌和胃酸浓度，抑制溃疡形成；能扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，较大剂量时，能抑制心脏，降低心肌收缩力，减慢心率，延长缺氧动物生存时间，提高机体耐缺氧能力。瓜蒌中所含栝楼酸能抑制血小板凝集。另外，瓜萎还有较强的抗癌作用。
瓜蒌甘寒清润，善于清肺热、润肺燥而化热痰、燥痰，可治肺热咳嗽、痰浊黄稠。如清气化痰丸（《医方考》）。瓜蒌又能利气开郁、导痰浊下行而奏宽胸散结之功，因此可治胸痹心痛，结胸痞满，如栝楼薤白白酒汤、楼薤白半夏汤（《金匮要略》）、小陷胸汤（《伤寒论》）。瓜蒌还可与火麻仁、郁李仁、生地等配伍治疗津液不足、肠燥便秘。
瓜蒌的皮和子均可入药，瓜蒌皮归肺、胃经。有清热化痰、利气宽胸的功效。瓜蒌子归肺、胃、大肠经，有润肺化痰、滑肠通便的功效。
“十八反歌”中言：“本草明言十八反，半蒌贝蔹芨攻乌，藻戟遂芫俱战草，诸参辛芍叛藜芦。”所以瓜蒌、瓜蒌皮、瓜蒌子不宜与川乌、制川乌、草乌、制草乌、附子同用。
